胃癌在我國(guó)各種惡性腫瘤中發(fā)病率局前列,胃癌發(fā)病有明顯的地域性差別,在我國(guó)的西北與東部沿海地區(qū)胃癌發(fā)病率比南方地區(qū)明顯為高。
筆者了解到,我國(guó)胃癌的死亡率約為發(fā)達(dá)的4-8倍,已成為威脅中國(guó)人民健康的殺手之一,胃癌患者數(shù)還在增加。
筆者了解到,胃癌治療的常用方法是化療,而化療藥物在市場(chǎng)中占據(jù)重要的地位。在常使用的20種化學(xué)藥物中常見(jiàn)的是紫杉醇系列、氟尿嘧啶衍生物、鉑、抗腫瘤抗生素、喜樹(shù)堿衍生物和亞葉酸類藥物。
有數(shù)據(jù)顯示,2016年中國(guó)主要城市公立醫(yī)院胃癌化療藥物市場(chǎng)總額為9.4億美元,相比去年增長(zhǎng)12.24%。未來(lái),該市場(chǎng)預(yù)計(jì)將進(jìn)一步增長(zhǎng)。據(jù)估計(jì),到2030年,其總規(guī)模將達(dá)到40億美元。
胃癌藥物的市場(chǎng)需求吸引越來(lái)越多的藥企布局該市場(chǎng),并研發(fā)出新的胃癌藥物。比如羅氏、恒瑞等。此外,在當(dāng)前的胃癌領(lǐng)域中,有以下幾大靶向治療藥物。
雷莫盧單抗。雷莫盧單抗是一種人類igg1單克隆抗體,它阻滯血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2(vegfr-2),進(jìn)而抑制血管生成。
雷莫盧單抗由禮來(lái)開(kāi)發(fā),在2014年獲fda批準(zhǔn),用于進(jìn)展晚期胃癌二線用藥,此后,該品種還被批準(zhǔn)用于治療非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌等。雷莫盧單抗目前在國(guó)內(nèi)并未上市。
阿帕替尼。阿帕替尼是新一代小分子血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(vegfr-2)酪氨酸激酶抑制劑,其主要作用機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合該受體胞內(nèi)酪氨酸atp結(jié)合位點(diǎn),高度選擇性地抑制vegfr-2酪氨酸激酶活性,阻斷血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(vegf)結(jié)合后的信號(hào)傳導(dǎo),從而強(qiáng)效抑制腫瘤血管生成。
阿帕替尼的市場(chǎng)銷售增長(zhǎng)很快。據(jù)悉,2018年前三季度,阿帕替尼國(guó)內(nèi)等級(jí)醫(yī)院銷售金額已超過(guò)5億元人民幣。
西妥昔單抗。西妥昔單抗是針對(duì)egf受體的igg1單克隆抗體,兩者特異性結(jié)合后,通過(guò)對(duì)與egf受體結(jié)合的酪氨酸激酶(tk)的抑制作用,阻斷細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,從而抑制癌細(xì)胞的增殖,誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡,減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
西妥昔單抗由禮來(lái)公司開(kāi)發(fā),2004年在美國(guó)上市,2005年底進(jìn)口國(guó)內(nèi)。國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥是結(jié)直腸癌。
臨床研究數(shù)據(jù)顯示,對(duì)于晚期胃癌her-2陽(yáng)性患者,使用西妥昔單抗能延長(zhǎng)總生存期和無(wú)進(jìn)展生存期。
業(yè)內(nèi)人士指出,近年來(lái),靶向分子藥物和生物制劑已開(kāi)始走進(jìn)了抗癌市場(chǎng)的中心舞臺(tái),但它們?cè)谖改[瘤領(lǐng)域的應(yīng)用仍然相對(duì)有限。
目前為止,只有少數(shù)應(yīng)用于該領(lǐng)域,包括羅氏的曲妥珠單抗,禮來(lái)的雷莫蘆單抗cyramza,恒瑞醫(yī)藥的阿帕替尼,瑞格非尼和anti- pd1/pd-l1。