合成磷脂主要有二芥酰磷脂酰膽堿(depc) 、二棕櫚酰磷脂酰膽堿(dppc)、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺(dppe)、二硬脂酰磷脂酰膽堿(dspc),二硬脂性磷脂酰乙醇胺(dspe)以及聚乙二醇化的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(peg2000-dspe)等,其均屬氫化磷脂類,具有性質(zhì)穩(wěn)定,抗氧化性強(qiáng),成品穩(wěn)定等特點(diǎn)。合成磷脂具有比較固定的相變溫度??梢愿鶕?jù)需要控制官能團(tuán),因此性質(zhì)相對單一、穩(wěn)定。在作為脂質(zhì)體組成時,更容易控制潁粒大小,制成的脂質(zhì)體更加穩(wěn)定。
脂質(zhì)體技術(shù)的應(yīng)用具有多方面的優(yōu)勢,包括:降低非靶向器官/組織的毒性、減少藥物不良反應(yīng)、提高治療指數(shù)、增加藥物溶解度、保護(hù)藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性或提高患者適應(yīng)性等等。此外,ph敏感脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體、酶導(dǎo)向脂質(zhì)體、光敏感脂質(zhì)體、抗體導(dǎo)向脂質(zhì)體等新型脂質(zhì)體的研究也在火熱進(jìn)行中,凸顯出脂質(zhì)體技術(shù)在藥物傳遞、制劑領(lǐng)域的積極應(yīng)用。ipec將輔料定義為:藥物制劑中經(jīng)過合理性的安全評價,不包括有效成分或前體的組分,它的作用包括:在藥物制備工藝中有利于成品的加工;提高藥物制劑的生物利用度、穩(wěn)定性和病人的順應(yīng);有利于從外觀上鑒別藥物制劑;改善藥物劑型在貯藏或應(yīng)用時的安企性和有效性。藥用輔料除了賦形、充當(dāng)載體、提高穩(wěn)定性外,還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能,是可能會影響到藥品質(zhì)量、安全性和有效性的重要成分。
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mvl5464926-03-2