引言：溴隱亭，通常是指甲磺酸溴隱亭，又稱溴麥亭、溴化麥角隱亭、溴克丁、麥角克堿、麥角環(huán)肽、抑乳停、甲磺酸溴隱亭，是麥角生物堿的半合成衍生物，能特異地興奮中樞多巴胺受體，對(duì)其他受體有拮抗作用。
甲磺酸溴隱亭最早由諾華公司開發(fā),主要用于抗震顫麻痹,抑制生理性泌乳和治療催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征、肢端肥大癥、女性不育癥和亨丁頓舞蹈病。臨床用于治療帕金森病,與催乳素有關(guān)的生殖系統(tǒng)功能異常,男性陽痿,還可用于垂體腺瘤等。veroscience公司在ergo science授權(quán)下開發(fā)的甲磺酸溴隱亭快速釋放的口服制劑輔助用于ⅱ型糖尿病的治療,該藥2009年5月獲得fda批準(zhǔn)。
溴隱結(jié)構(gòu)式
溴隱亭適用于治療高泌乳素血癥及泌乳素瘤，或作為泌乳素瘤的術(shù)前準(zhǔn)備或術(shù)后治療；亦用于治療垂體生長(zhǎng)激素瘤、巨人癥及肢端肥大癥；或用于垂體促皮質(zhì)素瘤及庫(kù)欣(cushing)病合并血糖升高者的治療?？捎糜谥委煻嗄衣殉簿C合征，對(duì)排卵功能障礙性不孕癥有效。對(duì)乳腺增生、回乳、月經(jīng)紊亂、經(jīng)前緊張綜合征、肝性腦病、糖尿病、特發(fā)性水腫、垂體性甲亢及甲狀腺功能減退癥均有一定效果。
溴隱亭的前景
甲磺酸溴隱亭具有保護(hù)神經(jīng)元作用，應(yīng)用時(shí)很少產(chǎn)生運(yùn)動(dòng)波動(dòng)現(xiàn)象。治療帕金森病療效優(yōu)于金剛烷胺及苯海索，對(duì)僵直、少動(dòng)效果好、對(duì)重癥患者亦有效。常用于左旋多巴療效不好或不能耐受的患者。其特點(diǎn)是顯效快、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。對(duì)于一般情況較好的老年帕金森病患者可作為一線藥。
自上市以來，市場(chǎng)需求持續(xù)攀升，銷售量呈現(xiàn)快速增長(zhǎng)趨勢(shì)，隨著適應(yīng)癥的不斷拓展，其銷售額也有望不斷增長(zhǎng)。把a(bǔ)pi合成工藝路線做到較佳化和詳細(xì)地研究api有關(guān)物質(zhì)，使藥企產(chǎn)品更具有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力，已成為當(dāng)前的首要任務(wù)。
溴隱亭api制備
甲磺酸溴隱亭通常由制備出來的溴隱亭，然后進(jìn)行成鹽，得到甲磺酸溴隱亭。反應(yīng)簡(jiǎn)易路線如下：
溴隱亭制備路線有多重，這里也列舉幾條典型的合成路線：
路線1：三甲基溴硅烷/dmso體系，通過形成溴代砜試劑來制備溴隱亭。兩種試劑的用量不同容易產(chǎn)生不同的溴代試劑，反應(yīng)活性不同且反應(yīng)體系需要嚴(yán)格控制水分。
路線2：溴化氫/dmso酸性體系，α-麥角隱亭以鹽的形式參與反應(yīng)，不易消旋。體系中溴化氫的用量不好控制，反應(yīng)較慢且難以處理。
恒豐萬達(dá)有溴隱亭項(xiàng)目雜質(zhì)
其他優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品推出：
蘭地洛爾雜質(zhì)、瑞舒伐他汀雜質(zhì)、帕拉米韋雜質(zhì)、艾拉莫德雜質(zhì)、氯雷他定雜質(zhì)、地氯雷他定雜質(zhì)、布瓦西坦雜質(zhì)、米格列醇異構(gòu)體a、米格列醇異構(gòu)體b、卡比多巴異構(gòu)體雜質(zhì)、卡比多巴ep雜質(zhì)j、鹽酸貝那普利對(duì)映異構(gòu)體、氨甲環(huán)酸ep雜質(zhì)a、氨甲環(huán)酸ep雜質(zhì)b、氨甲環(huán)酸ep雜質(zhì)c、氨甲環(huán)酸ep雜質(zhì)e等更多雜質(zhì)現(xiàn)貨供應(yīng)中。