舒更葡糖鈉用于逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯劑的選擇性肌肉松弛拮抗劑,在臨床手術(shù)麻醉中可幫助全身麻醉患者快速地逆轉(zhuǎn)深度和中度肌肉松弛狀態(tài),促進(jìn)患者恢復(fù)自主呼吸和肢體活動(dòng)能力,幫助改善患者的術(shù)后轉(zhuǎn)歸。舒更葡糖鈉發(fā)揮此作用在于其γ-環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu),可以與羅庫(kù)溴銨形成復(fù)合物,降低血液中游離的藥物濃度,從而逆轉(zhuǎn)羅庫(kù)溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。舒更葡糖鈉是一種γ-環(huán)糊精,由8個(gè)吡喃葡萄糖構(gòu)成的環(huán)狀結(jié)構(gòu),其外緣親水而內(nèi)腔疏水,結(jié)合適當(dāng)?shù)目腕w,形成主客體包裹物。只螯合甾體類非去極化肌松藥羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨,對(duì)芐異喹啉類非去極化肌松藥(如阿曲庫(kù)銨等)及去極化肌松藥(琥珀膽堿)無(wú)拮抗作用,是首個(gè)和唯一的選擇性松弛拮抗劑。
舒更葡糖鈉按1﹕1的比例結(jié)合血中游離羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨,使得血中肌松藥濃度迅速降低,神經(jīng)肌肉接頭處的羅庫(kù)溴銨脫離乙酰膽堿受體,從而達(dá)到肌松恢復(fù)的效果。舒更葡糖鈉和羅庫(kù)溴銨結(jié)合后很難分離。舒更葡糖鈉結(jié)合羅庫(kù)溴銨的能力是維庫(kù)溴銨的2.5倍,但是它們?cè)诮Y(jié)合后都同樣不能分離。
和以往的肌松拮抗藥相比,舒更葡糖鈉提供了一種起效快速、安全性高而副作用又少的逆轉(zhuǎn)肌松拮抗藥。同時(shí)舒更葡糖鈉能安全、有效地用于嬰幼兒、孕婦、心、腎功能受損及重癥肌無(wú)力患者,為臨床麻醉工作帶來(lái)更大的安全性。
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